Поиск по сайту:   

Анальгетики периферического действия

Анальгетики периферического действия (ненаркотические анальгетики и нестероидные потивовоспалительные средства):


Периферический механизм действия определяет место этих анальгетиков в лечении хронического болевого синдрома - они эффективны только в начальной, локальной фазе (I ступень) - фазе раздражения ноцицепторов. При этом они не влияют на патологический процесс, а только уменьшают болевые ощущения и воспалительные явления.


Существует несколько фармакологических групп анальгетиков периферического действия, каждая из которых характеризуется определенным соотношением анальгетических, противовоспалительных, жаропонижающих свойств и характером побочных эффектов.


Основные эффекты анальгетиков периферического действия при хроническом болевом синдроме:

Препарат (доза) Анальгетическое действие Противо- воспалительное действие Жаропонижающее действие Спазмолитическое действие Возможные побочные эффекты
Анальгин (2,0 - 6,0 г/сут) +++ + +++ + Кожные аллергические реакции, лейкопения
Парацетамол (2,0-6,0 г/сут) ++ - ++ - Гепатотоксическое действие
Диклофенак натрия(0,2 - 0,4 г/сут) +++ +++ + - Диспепсические симптомы, редко - эрозии, язвы
Напроксен (1,0-2,0 г/сут) ++ ++ + - То же
Аспирин(1,0 - 6,0 г/сут) ++ ++ ++ - » »
Индометацин (0,1-0,15 г/сут) ++ +++ - - » »
Ибупрофен(0,6-1,2 г/сут) ++ +++ + - » »


Чаще применяют анальгин (метамизол) - производное пиразолона, отличающийся значительным анальгетическим действием с дополнительным спазмолитическим компонентом, редко возникающими побочными эффектами, возможностью применения не только внутрь, но и парентерально и незначительным противовоспалительным действием, как и у парацетамола. Парацетамол может заменить анальгин в случае его непереносимости.


Суточные дозы анальгетиков периферического действия при хроническом болевом синдроме, по данным разных авторов, колеблются в довольно широких пределах. При хроническом болевом синдроме онкологического генеза их дозы, как правило, выше, чем при других видах хронической боли. В связи с этим необходимо следить за возможным появлением побочных эффектов, которые свойственны всем препаратам этого класса. Производные пиразолона (анальгин) при длительном применении больших доз могут приводить к угнетению кроветворения (агранулоцитоз), в редких случаях возможны кожные аллергические реакции. Производные парааминофенола (парацетамол) в больших дозах (более 6 г/сут) могут оказывать токсическое действие на печень вплоть до некроза гепатоцитов. У больных с уже имеющимся нарушением функции печени лучше избрать другой ННА. При воспалительном компоненте боли более показаны нестероидные противовоспалительные средства НПВС): диклофенак натрия, индометацин, напроксен. Всем НПВС независимо от принадлежности к той или иной химической группе свойственны общие побочные эффекты, которые могут проявиться при длительной терапии большими дозами, особенно у больных с потенциальной опасностью или предрасположенностью к этим осложнениям. Возможны боли в эпигастральной области, тошнота, образование эрозий и язв в желудочно-кишечном тракте; склонность к кровоточивости (за счет снижения агрегационных свойств тромбоцитов); возможны аллергические реакции (уртикарная сыпь, астмоидные явления).


Перечисленные осложнения возникают редко, но возможность их развития необходимо иметь в виду и не назначать НПВС или назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь, бронхиальную астму или геморрагические проявления. НПВС не следует комбинировать с кортикостероидными средствами, также способствующими эрозивному поражению желудочно-кишечного тракта. При сочетанном применении этих средств вероятность образования эрозий и язв значительно возрастает.


Большинство НПВС имеет небольшую продолжительность действия - 4-5 ч, поэтому суточную дозу следует разделить на 5-6 приемов. Большей продолжительностью действия обладает напроксен (8-12 ч), который можно назначать 2-3 раза в сутки. Существуют также препараты продленного действия, например диклофенак, который можно применять 1 раз в сутки.


Разнообразные комбинированные препараты на основе ННА и НПВС имеют один или несколько дополнительных компонентов (спазмолитики, кофеин, кодеин, дибазол, фенобарбитал). Среди них следует отметить баралгин (спазмогард, спазган, триган и др.), содержащий анальгин, спазмолитический и ганглиоблокирующий компоненты. Этот препарат применяют как анальгетик и антиспастическое средство при болях, связанных со спазмом гладкомышечных органов (болезненные спазмы кишечника, мочевого пузыря и др.). Таблетки баралгина (спазмогард или др.) дозируют аналогично анальгину (1 таблетка содержит 0,5 г анальгина), инъекции можно назначать при острых спастических болях (в 5 мл раствора содержится 2,5 г анальгина).


Специальный интерес представляет новое нестероидное противовоспалительное средство класса оксикамов - лорноксикам (ксефокам). Препарат обладает мощным анальгетическим и противовоспалительным действием, связанным с угнетением синтеза простагландинов. Лорноксикам быстро и полностью всасывается как после парентерального введения, так и при приеме внутрь. Препарат отличается высокой биодоступностью - 97 %, высокоэффективен при умеренной и сильной боли, особенно при наличии воспалительных изменений тканей.


Стандартная доза лорнок-сикама составляет 8-16 мг/сут в 2-3 приема. Побочные эффекты аналогичны наблюдающимся при использовании других НПВС. Препарат можно применять в виде таблеток, внутримышечно или внутривенно.


ННА и особенно НПВС показаны при костно-надкостничных метастазах, опухолях мягких тканей, висцеральных болях, связанных со сдавлением или перерастяжением внутренних оболочек и капсул паренхиматозных органов.