Препараты, дозы, показания к применению

Приведенные в этом разделе данные отражают клинический опыт Отделения гематологии и онкологии детской больницы на Ормонд-стрит, и не все могут быть подтверждены опубликованными научными исследованиями.
Все таблицы заимствованы из официальных источников.
Там, где дозы, показания к применению, пути введения и т.д. не лицензированы у детей, есть соответствующие указания.
Стартовые дозы, рассчитанные для детей по весу, не должны превышать дозу для 40 кг или установленную дозу для ребенка старше 12 лет и взрослого.



1. Препараты, действующие на желудочно-кишечный тракт
1.1. Противоязвенные препараты

Группа : Н2 - антагонисты
Препарат выбора - ранитидин (зантак)
Ранитидин используется для лечения и профилактики стрессовых язв, особенно для пациентов на стероидной терапии и для тех, кто после лечения химиопрепаратами не может есть.


Формы выпуска*:
- таблетки по 150 мг;
- сироп 150 мг в 10 мл;
- флаконы для инъекций 50 мг в 2-х мл.
*Все формы выпуска ранитидина не лицензированы для назначения у детей младше 8 лет.

Доза :


Форма выпуска
возраст доза частота введения
Таблетки,сироп младше 6 мес. 1 мг/кг 3 раза в день
Для приема через рот 6 мес. - 8 лет 2 мг/кг 2 раза в день
старше 8 лет до 150 мг 2 раза в день
Флаконы для в/в инъекции 1 - 12 лет 1 мг/кг 3 раза в день в виде медленной в/в инъекции


* При необходимости болюсной инъекции препарат нужно развести в 10-кратном объеме 0,9% раствора NaCI или ввести в основную инфузию; скорость введения не менее 2 - 5 минут.


Примечания:
1. Снижать дозу ранитидина на 50 % при тяжелой почечной недостаточности.
2. Уменьшать дозу при заболеваниях печени.
3. Ранитидин снижает скорость всасывания кетоконазола и итраконазола.


1.2. Слабительные для лечения запоров у детей со злокачественными заболеваниями
Препарат выбора - лактулоза

Во вторую очередь (добавить или заменить):
стимулянт (внутрь) - бисакодил, сенна и/или смягчитель стула (внутрь) - докузат натрия.
В третью очередь: микралакс (микроклизмы) или свечи бисакодила.


1.2.1. Лактулоза (осмотическое слабительное)


Формы выпуска*:
- сироп 3,35 г в 5 мл для приема через рот.
*Hе лицензирован у детей при печеночной энцефалопатии, но рекомендуемые дозы использовались.


Дозировка*:
возраст доза частота приема
до 1 года 2,5 мл 2 раза в день
1 - 5 лет 5 мл 2 раза в день
5-10 лет 5 - 10 мл 2 раза в день
старше 10 лет 15 мл 2 раза в день


* а. При печеночной энцефалопатии удвоенную возрастную дозу давать 4 раза в день.
* б. При неэффективности указанных выше доз или при нормализации стула дозу можно регулировать индивидуально.


Примечания:
1. Лактулоза увеличивает количество жидкости в просвете кишечника.
2. Эффект наступает через 48 часов после начала приема; для закрепления эффекта необходимо продолжить регулярный прием в течение двух дней.
3. Можно разводить в воде или фруктовом соке.
4. Можно использовать в комбинации со стимулянтами и смягчителями стула.


1.2.2. Бисакодил (стимулирующее слабительное)


Формы выпуска:
- таблетки 5 мг;
- свечи 5 мг и 10 мг.


Дозировка:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки для приема через рот младше 10 лет 5 мг на ночь
старше 10 лет 10 мг (до 20 мг в тяжелых случаях) на ночь
Свечи для ректального введения младше 10 лет 5 мг в сутки
старше 10 лет 10 мг в сутки




Примечания:
1. Эффект таблетированных форм наступает через 10-12 часов.
2. Свечи действуют через 20-60 минут.


1.2.3. Докузатнатрия (стимулянт и смягчитель стула)
Используется для профилактики и лечения хронических запоров.


Формы выпуска*:
- диоктил (эликсир) по 12,5 мг в 5 мл, по 50 мг в 5 мл для приема через рот.
*Не лицензирован для назначения у детей младше 6 мес., но рекомендуемые дозы использовались.


Дозировка:
возраст доза частота приема
1 мес. - 2 года 12,5 мг 2 раза в день
2 года - 12 лет 12,5 - 25 мг 3 раза в день




Примечания:
1. Эффект наступает через 1 -2 дня; необходим регулярный прием препарата до наступления эффекта.
2. После наступления эффекта дозу можно постепенно снижать.
3. Рекомендуется при болезненных трещинах заднего прохода.
4. Можно разводить молоком или фруктовым соком.


1.2.4. Микралакс (осмотическое слабительное)*
*Не лицензирован у детей до трех лет. Детям до трех лет использовать свечи или микроклизмы бисакодила.


Формы выпуска:
- микроклизмы по 5 мл (содержат 450 мг цитрата натрия, 45 мг алкилсульпоацетата натрия, 5 мг сорбиккислоты).


Доза и способ применения:
Для детей от трех лет и старше применять содержимое одной микроклизмы ректально 1 раз в день, вводя наконечник на всю длину.


Примечания:
1. Не требует дополнительной смазки, т.к. достаточно одной капли самого препарата.
2. Действует через 15-30 минут.
3. Повторять введение препарата можно через 24 часа. Чрезмерное использование может вызвать диарею с потерей жидкости.


1.2.5. Сенна*
* Не лицензирован у детей до двух лет, но рекомендуемые дозы использовались.


Формы выпуска:
- таблетки для приема через рот;
- сироп 7,5 мг в 5 мл для приема через рот.


Дозировка:
возраст доза частота приема
1 мес. - 2 года 1,25 - 2,5 мл 1 раз в день на ночь
2 года - 6 лет 2,5 - 5 мл 1 раз в день на ночь
старше 6 лет 5 - 10 мл или 1-2 таблетки 1 раз в день на ночь




Примечания:
1. Действует через 8-12 часов.
2. Снижать дозу при достижении эффекта.
3. При сильных запорах требуется увеличение дозы.
4. Прием препарата иногда может сопровождаться слабыми болями в животе.


2. Препараты, влияющие на центральную нервную систему
2.1. Анксиолитики
Препарат выбора - диазепам (также используется для снятия судорог вследствие опухолей мозга или уремии)


Формы выпуска:
- таблетки 2 мг и 5 мг;
- сироп 2 мг в 5 мл (без сахара);
- ректальные трубки по 5 мг в 2,5 мл и 10 мг в 2,5 мл*;
- ампулы по 10 мг в 2 мл (диаземулс)**.
* Не лицензирован для использования у детей до 1 года, но рекомендуемые дозы использовались.
** Диаземулс не лицензирован для использования в/венно у детей, но рекомендуемые дозы использовались.


Доза:
а. Для использования в качестве транквилизатора.
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки и сироп для приема внутрь 4 нед. - 1 год 50-100 мкг/кг 2 раза в день
1 год - 4 года 1 - 2,5 мг 2 раза в день
5 - 12 лет 2,5 - 5 мг 2 раза в день
старше13 лет 5 -15 мг 2 раза в день




б. Для снятия судорог (эпилептического статуса).
форма выпуска возраст доза частота введения
Ректальные трубки до 1 года 2,5 мг ректального раствора Однократно. При необходимости повторить через 5 минут
1 - 3 года 5 мг ректального раствора
старше 3 лет 10 мг ректального раствора




форма выпуска возраст доза частота введения
Ампулы для в/венного введения (разводить в 5% р-ре декстрозы или в 0,9% р-ре NaCI; вводить 3 - 5 минут) все возраста 200 - 300 мкг/кг Однократно. При необходимости повторить через 10 минут


Примечания:
1. При почечной и печеночной недостаточности использовать с осторожностью.
2. Потенциирует действие других депрессантов ЦНС.
3. Возможно парадоксальное возбуждение.
4. Для в/венного введения используется только диаземулс, т.к. другие формы очень раздражают вену и должны использоваться только в/м.
5. Если требуется эффект, обратный седации, используется флюмазенил.
6. Усиление седативного эффекта совместно с анестетиками, опиоидными анальгетиками, изониазидом, антигистаминными препаратами, альфа-блокаторами, антигипертензивными препаратами, баклофеном, противоязвенными препаратами, омепразолом, антипсихотическими средствами и набилоном.
7. Повышение уровня в крови совместно с циметидином.
8. Снижение уровня в крови совместно с рифампицином.
9. Антагонистическое действие совместно с леводопа.


2.2. Антидепрессанты
Для использования при нейрогенных болях.
Препарат выбора - амитриптилин (адъювант анальгезии)*
*Не лицензирован у детей как адъювант анальгезии.


Формы выпуска:
- таблетки по10 мг, 25 мг, 50 мг;
- микстура 10мг в 5 мл (без сахара).


Дозировка:
возраст доза частота введения
младше 1 года консультация с руководством
старше 1 года 0,5 мг/кг на ночь


Примечания:
1. Низкие дозы используются при нейрогенной боли.
2. При нарушениях сердечной проводимости использовать с осторожностью.
3. Может оказать антихолинэргический эффект.


2.3. Противорвотные препараты при химиотерапии
Нижеперечисленные препараты показаны при химиотерапии. Выбор конкретного препарата зависит от эметогенного потенциала цитостатика.
2.3.1. Препарат выбора - онданситрон (зофран)*
*Не лицензирован для применения у детей младше года.


Формы выпуска:
- ампулы по 4 мг в 2 мл, 8 мг в 4 мл;
- таблетки по 4 мг и по 8 мг.


Способ применения:
Медленно в/венно болюсно непосредственно перед химиотерапией, затем внутрь через 8 - 12 часов.


Доза:
1. Для в/венного введения - 5 мг/м .
2. Для приема внутрь:
возраст доза
до 1 года 1 мг
1 - 4 года 2 мг
4 - 12 лет 4 мг
старше 12 лет 8 мг


Примечания:
1. Можно вводить без разведения в/венно за 3 - 5 мину через центральный или периферический катетер.
2. Ампульные препараты очень горькие, если давать их через рот.
3. Давать не более 5 дней после последнего приёма цитостатика.


2.3.2. Метоклопрамид (максолон, церукал)
Формы выпуска:
- таблетки 10 мг (использовать сироп до 15 лет);
- сироп 5 мг в 5 мл (без сахара);
- ампулы 5 мг в мл.


Доза:

#table

* Не лицензирован для применения у детей и взрослых в дозе, превышающей 500 мкг/кг в сутки.


Примечания:
1. Экстрапирамидальные расстройства снимать бензтропином в/венно болюсно в дозе 100 мкг/кг (макс, доза 2 мг).
2. Снизить дозу при почечной и печеночной недостаточности.
3. До 5 мг в мл метоклопрамида совместимы со150 мг в мл диаморфина.


2.3.3. Прохлорперазин (стеметил)


Формы выпуска:
- таблетки 5 мг;
- сироп 5 мг/мл;
- свечи 5 мг и 25 мг;
- флаконы для инъекций 12,5 мг в мл;


Доза*:

#table

* Не лицензирован для применения у детей в этих дозах для введения В/В, в/м, ректально, но в рекомендуемых дозах использовался.
** Препарат развести водой для инъекций 1:5 и вводить в/венно не менее 30 секунд.


2.3.4. Дексаметазон *
* Не лицензирован как антиэметик.


Формы выпуска:
- ампулы 8 мг в 2 мл.


Доза:
возраст доза частота приема
1 - 12 лет Обычная дозировка: 100 - 170 мкг/кг 3 раза в день
1 - 12 лет При химиотерапии*: до 500 мкг/кг Каждые 4 - 6 часов (при необходимости каждые 3 часа)




Способ введения
Вводить в/венно болюсно. Первая доза вводится вместе с зофраномза 15 минут до химиотерапии. Курс 5 дней. Использовать не более 15 доз на каждый курс.


2.4. Противорвотные препараты в паллиативной медицине или после химиотерапии
При выборе антиэметических средств важно выяснить причину рвоты.
Это может быть терапия наркотическими анальгетиками, кишечная непроходимость, повышенное внутричерепное давление и т.д.


2.4.1. Циклизин (валоид)
Показан при тошноте и рвоте из-за повышенного внутричерепного давления.


Формы выпуска:
- таблетки 50 мг *;
- ампулы 50 мг в 1 мл**;
- свечи 25 мг, 50 мг.
* Не лицензирован для приема внутрь у детей младше 6 лет.
** Не лицензирован для п/кожного и в/венного введения у детей младше 6 лет, но рекомендуемые дозы использовались.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки для приема внутрь вес не менее 10 кг 200 мкг/кг 3 - 4 раза в день
Флаконы для в/м и в/в введения**
Ректально 1 - 2 года 3 - 5 лет 6 - 12 лет более 12 лет 2,5 мг 5 мг 5 - 10 мг (макс. 15 мг/сут.) 12,5-25 мг 3 раза в день 2 раза в день 3 раза в день до 3 раз в день


Примечания:
1. Избегать при болезнях печени (может способствовать развитию комы).
2. Повышение антимускаринового и седативного эффекта совместно с анксиолитиками и снотворными средствами.
3. Не разводить менее чем 25 мг в мл.
4. До 15 мг/мл циклизина совместимы с 15 мг/мл диаморфина.


2.4.2. Домперидон (мотилиум)
Применяется после химиотерапии и для паллиативной помощи.


Формы выпуска:
- таблетки 10 мг;
- суспензия 1 мг в 1 мл (без сахара);
- свечи 30 мг.


Доза:
возраст доза частота приема
1 год - 12 лет 0,1 мг/кг 3 раза в день


Примечания:
1. Снизить дозу до 30-50 % при тяжелой почечной недостаточности.
2. Свечи можно разделить на две части по длине для младших детей.


2.4.3. Галоперидол (серенак)
Используется при паллиативной помощи, особенно у возбужденных пациентов.


Формы выпуска:
- капсулы по 500 мкг;
- таблетки по 1,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг;
- эликсир 2 мг в 1 мл;
- флаконы для инъекций по 5 мг и 20 мг*.
* Не лицензирован для парентерального введения.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки для приема внутрь 1 - 6 лет 6 - 12 лет старше 12 лет 12,5 мг 25 мг 50 мг 3 раза в день 3 раза в день 3 раза в день
Ампулы для длительной п/кожной иифумии 1 мес. - 5 лет 6 - 12 лет 3 мг/кг 60 – 75 мг Непрерывная инфумия в течение 24 часов


Примечания:
1. При тяжелой почечной недостаточности и болезнях печени использовать с осторожностью.
2. До 2 мг/мл галоперидола совместимы с 20 мг/мл диаморфина.
3. Побочными эффектами могут быть экстрапирамидальные расстройства.


2.4.4. Метотримепразин (нозинан)
Для борьбы со рвотой, болью, беспокойством, дистрессом.


Формы выпуска:
- таблетки по 25 мг;
- ампулы 25 мг в 1 мл.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки для приема внутрь 1мес. - 12 лет 200 - 400 мкг/кг каждые 4-8 часов
Свечи ректальные менее 2 лет (10- 15кг) 15,5- 25 кг 25,5 - 35 кг 35,5 - 45 кг 15 мг 30 мг 30 мг 30 мг 2 раза в сутки 2 раза в сутки 3 раза в сутки 4 раза в сутки


Примечания:
1. Эффективное противорвотное и седативное средство с некоторым обезболивающим эффектом.
2. До 2,5 мг/кг метотримепразина совместимо с диаморфином 50 мг/мл.


2.4.5. Гиосцина гидробромид (скоподерм ТТС)
Противорвотный препарат с эффектом снижения секреторной функции.


Формы выпуска:
- чрескожный пластырь 500 мкг/72 часа*;
- флаконы для инъекций 400 мкг/мл**.
* Не лицензирован у детей младше 10 лет, но рекомендованные дозы использовались.
** Не лицензирован для п/кожного введения методом длительной инфузии при паллиативной помощи.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблотки, капсулы, эликсир для приема внутрь 1 - 12 лет старше 13 лет 12,5 - 25 мкг/кг
1,5 мг
2 раза в день
2 раза в день
Флаконы для п/к инфузии Все возраста 25 - 50 мкг/кг длительная непрерывная инфузия 24 часа


Примечания:
1. Пластырь прикладывать к чистой сухой коже за ухом, избегая мест раздражений или порезов.
2. Вымыть руки после нанесения пластыря и участок кожи, где он был нанесен.
3. При почечной и печеночной недостаточности применять с осторожностью.
4. Может взаимодействовать с антихолинэргическими и действующими на ЦНС препаратами.
5. До 400 мкг/мл гиосцина совместимо с диаморфином 150 мг/мл.


2.5. Противосудорожные средства для борьбы с нейрогенной болью
Препарат выбора - карбамазепин (тегретол)*
*Не лицензирован как адъювант анальгезии.


Формы выпуска:
- таблетки по 100 мг, 200 мг;
- сироп 100 мг/5 мл (без сахара);
- свечи 125 мг. 250 мг.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки внутрь 1-12 лет 0,25 - 1 мг/кг каждые 6 часов
Ампулы для подкожной инфузии все возраста 0,5 - 3 мг/кг непрерывная инфузия 24 часа


Примечания:
1. При неэффективности повышать дозу постепенно.
2. Препарат обладает седативным и дезориентирующим действием.
3. При лечении необходим контроль общего анализа крови и показателей функции печени.


3. Анальгетики в сопроводительной терапии
3.1. Слабая боль
Препарат выбора - парацетамол


Формы выпуска:
- таблетки по 500 мг;
- растворимые таблетки по 500 мг (18.56 ммоль Na в 1 таблетке);.
- эликскир 120мл в 5мл (без сахара);
- свечи по 60 мг, 120 мг, 240 мг, 500 мг.


Доза:
форма выпуска возраст доза частота введения
Пластырь младше 4 лет старше 4 лет 1/2 пластыря 1 пластырь каждые 72 часа каждые 72 часа
Флаконы для п/к иифузии все возраста 60 - 100мкг/кг мах 2,4 мг непрерывно 24 часа


Примечания:
1. Избегать максимальных доз при болезнях печени.
2. При длительном регулярном приеме повышается уровень варфарина в крови.
3. При длительном регулярном приеме снижает метаболизм зидовирина (риск нейтропении).
4. Повышается всасывание при совместном назначении с метоклопрамидом и снижается всасывание с холестирамином.


3.2. Умеренная боль
Препарат выбора - дигидрокодеин



Формы выпуска:
- таблетки по 30 мг;
- эликсир 10 мг в 5 мл.


Доза:

#table

* Не лицензирован для применения у детей младше 4 лет и в дозах свыше 1 мг/кг каждые 4-6 часов, но рекомендуемые дозы использовались.


Примечания:
1. Может вызывать запоры. Профилактически должно назначаться слабительное.
2. Избегать назначения при болезнях печени и умеренной почечной недостаточности.
3. Повышает седативный эффект анксиолитиков и снотворных.
4. Является антагонистом цискаприда и могоклопрпмида.
5. Его уровень в крови повышается при одновременном назначении с циметидином.
6. Снижает уровень мексилетина в крови.


3.3. Сильная боль


3.3.1. Препарат выбора - морфина сульфат



Формы выпуска:
- ораморф (раствор) 10 мг в 5 мл, 100 мг в 5 мл;
- таблетки MST continus по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг, 200 мг;
- MST continus (суспензия) 20 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг, 200 мг;
- свечи 15 мг, 30 мг;
- ампулы по 10 мг в мл, 15 мг в мл.


Способ применения:
Суточная доза делится для назначения каждые 4-6 часов для препаратов короткого действия (ораморф) и на 2 раза для препаратов пролонгированного действия (continus).
Доза, назначенная для приема через 4 часа, может быть дана раньше, если боль возникает снова. В этом случае требуется корректировка суточной дозы для оптимального контроля боли.
При приеме сильных наркотических анальгетиков требуется регулярное наблюдение за больным.


Доза:
При сильной и упорной боли при злокачественных заболеваниях.

#table

* МST в таблетках не лицензирован для ректального применения.
** Не лицензирован для применения у детей младше 1 года в предлагаемых дозах.


Примечания:
1. При болях после операций MST не лицензирован у детей.
2. Парентеральная форма назначается при мукозитах как альтернатива диаморфину.
3. Профилактически назначать слабительное.
4. При рвоте использовать прохлорперазин.
5. Использовать с осторожностью при болезнях печени и почечной недостаточности.
6. Использовать налоксон при угнетении дыхания. Дозы:
- старше 1 мес.: 10 мкг/кг в/в медленно за 5 мин; если нет эффекта - следующая доза 100 мкг/кг.
Рекомендуется титровать налоксон медленно, чтобы избежать возобновления боли.
7. При болях, связанных с прогрессированием заболевания, использовать диаморфин. Если необходимо, пациент переводится на непрерывное длительное п/к введение.
Пересчет: 3 мг диаморфина для приема внутрь = 1 мг диаморфина п/к.


3.3.2. Диаморфин
Для лечения безнадежно больных детей, злокачественных заболеваний, мукозитов.


Формы выпуска:
- ампулы по 5 мг, 10 мг, 30 мг, 100 мг, 500 мг.


Способ введения: длительная в/в или п/к инфузия.


Доза для детей старше 1 месяца:
20 мкг/кг/час
или
рассчитать дозу MST внутрь на 24 часа и дать 1/3 в виде
диаморфина за 24 часа.


Примечания:
1. Регулярное наблюдение с корректировкой дозы по эффекту.
2. Профилактически назначать слабительные.
3. При болезнях печени и почечной недостаточности использовать с осторожностью.
4. Использовать налоксон при угнетении дыхания. Особенности морфина и диаморфина
- повышают седативный эффект анксиолитиков и снотворных;
- являются антагонистом цискаприда и метоклопрамида;
- их уровень в крови повышается при одновременном назначении с циметидином; снижают уровень мексилетина в крови.


3.4. Комбинированная терапия
Назначение других лекарств совместно с диаморфином может быть необходимо для ликвидации таких симптомов, как тошнота и рвота, возбуждение и увеличенная бронхиальная секреция.
В таблице указаны лекарства, которые могут вводиться с диаморфином в одном шприце, и их максимальные концентрации. Для индивидуальных дозировок смотрите соответствующие таблицы.


форма выпуска возраст доза частота введения
Таблетки и сироп для приема внутрь младше 1 года старше 1 года консультация с руководством 5-10 мг/кг 2 раза в день
Свечи для ректального введения все возраста доза внутрь, увеличенная примерно на 25% 2 раза в день


Примечания: диазепам и прохлорперазин резко болезненны при п/к введении.


4. Седативные препараты
Препарат выбора - мидазолам (используется в паллиативной медицине при беспокойстве и возбуждении)


Формы выпуска:
- ампулы по 10 мг в 2 мл.


Доза:

#table

* Не лицензирован для п/к введения, но рекомендуемые дозы использовались.


Примечания:
1. При назначении с опиоидами - потенциирование угнетения дыхания и сердечно-сосудистой системы.
2. Доза может увеличиваться для успокаивающего и противосудорожного эффектов.
3. Может вводиться совместно с диаморфином.