Поиск по сайту:   

Синтетические опиоиды последнего поколения

Синтетические опиоиды последнего поколения

Синтетические опиоиды последнего поколения как альтернатива истинным опиатам:


Трамадола гидрохлорид (трамал, традол и др.) представляет собой синтетический опиоидный анальгетик, относящийся к анальгетикам средней силы действия. Трамадол при приеме внутрь характеризуется высокой биодоступностью, что важно при длительной терапии хронического болевого синдрома. Коэффициент его биоусвояемости (по анальгетическому эффекту) при пероральном применении составляет 0,7 по отношению к подкожному способу введения. Это высокий показатель по сравнению с другими опиоидами. Для морфина он составляет 0,1, для кодеина и пентазоцина - 0,2. При приеме внутрь трамадол быстро и почти полностью (90 %) абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови через 2 ч после приема капсул (капель). Согласно экспериментальным и клиническим данным, трамадол в анальгетических дозах не оказывает влияния на дыхание, системное и легочное кровообращение, почти не нарушает моторику желудочно-кишечного тракта, моче- и желчевыводящих путей, не вызывает физической и психической зависимости при использовании его в анальгетических дозах. Трамадол не внесен в Конвенцию о наркотиках, находящихся под международным контролем, и не подлежит специальному учету как наркотик.


Трамадол представлен в различных неинвазивных лекарственных формах. Существуют капсулы (50 мг), капли (20 капель = 50 мг), свечи (100 мг), раствор для инъекций в ампулах по 50 и 100 мг. Есть новая лекарственная форма - таблетки продленного действия трамал-ретард и трамундин по 100, 150 и 200 мг.


Трамал назначается при умеренном хроническом болевом синдроме при неэффективности предшествующей терапии ненаркотическими анальгетиками 1-й ступени в сочетании с адъювантными средствами. Начальная разовая доза трамала составляет от 50 до 100 мг, суточная - от 200 до 400 мг.


Для трамала-ретард разовая доза повышается вдвое и составляет 100-200 мг, в связи с замедленным примерно вдвое по сравнению с обычным трамалом высвобождением активной субстанции. При этом суточная доза не отличается от дозы капсул трамала.


Анальгетическое действие трамала, развивается через 25-45 мин. после приема капсул и продолжается от 3,5 до 6 ч. Действие таблеток трамала-ретард развивается несколько позже - через 20-60 мин, но продолжается в 2 раза дольше. Более длительный и стабильный анальгетический эффект трамала-ретард позволяет сократить количество приемов препарата до 2-3 в сутки против 3-5 при лечении обычным трамалом.


На фоне эффективной аналгезии трамалом у онкологических больных улучшается качество жизни - ночной сон, настроение, улучшается дневная физическая активность.


Необходимо подчеркнуть, что успех терапии трамадолом определяется правильной оценкой интенсивности и типа хронического болевого синдрома. Как показывает практика, трамадол высокоэффективен при соматическом и висцеральном хроническом болевом синдроме умеренной интенсивности и малоэффективен при сильном хроническом болевом синдроме, особенно с нейропатическим компонентом.


При применении свечей примерно у 1/3 пациентов отмечены симптомы местного раздражения слизистой оболочки прямой кишки (тенезмы, болезненность). Для уменьшения этих явлений необходимо вводить свечи на достаточную глубину (за пределы сфинктера, в полость ампулы прямой кишки). Примерно у половины пациентов в начале терапии наблюдаются различные побочные явления: преходящая седация (сонливость), головокружение, тошнота, рвота и др. Таблетки трамала-ретард по частоте и характеру побочных эффектов аналогичны капсулам трамала, причем при переходе на пролонгированный препарат побочные явления у части больных не возникают или уменьшаются, а у части появляются или усиливаются, что может быть связано с разными условиями всасывания этих лекарственных форм.


Большинство пациентов предпочитает продолжать терапию трамалом, несмотря на побочные явления, которых, как правило, можно избежать, соблюдая кратковременный постельный режим (30-40 мин) после



Страницы 1 2 3 4 5 6